Для того чтобы лучше понять принцип действия антиандрогенной терапии, приведем небольшой обзор основных механизмов выработки и секреции тестостерона.

Блок секреции тестостерона
Гипоталамус – это маленькая железа, расположенная в головном мозгу, регулирующая множество функций организма, такие как температура тела или водный баланс. Подобные процессы регулируются секрецией химических веществ, которые заставляют железы организма вырабатывать гормоны.

Первый шаг в выработке тестостерона это выделение гипоталамусом гонадотропин-релизинг гормона (LHRH, ГРГ), который в свою очередь приводит к секреции гипофизом лютеинизирующего гормона (ЛГ, LH) или гонадотропина. ЛГ в свою очередь стимулирует синтез тестостерона в яичках.

Поскольку выработка ГРГ первый этап в процессе синтеза тестостерона, то блокировать его можно используя агонисты или аналоги ГРГ. Эти препараты имитируют действие ГРГ, что эффективно тормозит синтез тестостерона по механизму обратного действия. Препараты этой группы включают в себя leuprolide (Eligard, Lupron и Viadur), goserelin (Zoladex), и triptorelin (Trelstar).

Антагонист ГРГ abarelix (Plenaxis) непосредственно препятствует секреции ГРГ гипоталамусом. Но на данный момент производство данного препарата приостановлено.
Как альтернатива лекарственной терапии может быть предложено хирургическое удаление яичек, операция носит название орхэктомии или хирургической кастрации, что собственно устраняет источник тестостерона. Данная методика успешно применяется с 40-х годов 20 века. Но в связи с необратимостью хирургической кастрации большинство мужчин предпочитает химическую кастрацию. Преимуществом же оперативного лечения является простота, низкая стоимость и эффективность: после кастрации применение ГРГ не требуется.

И последний вид лечения – применение эстрогенов, гормонов, которые снижают секрецию ГРГ. Метод используется уже много лет и признан эффективным, но также было отмечены побочные явления со стороны сердечно-сосудистой системы, признаки демаскулинизации, такие как, например, увеличение молочных желез. Обычно данный метод используется когда возникает резистентность к обычной гормональной терапии.

Блокирование действия тестостерона
Тестостерон превращается в дигидротестостерон, который в свою очередь увеличивает синтез ПСА и стимулирует рост опухоли.
Антиандрогены bicalutamide (Casodex), flutamide (Eulexin), and nilutamide (Nilandron), блокируют воздействие дигидротестостерона на клетки опухоли. Подобные препараты часто используются совместно с агонистами ГРГ, также применение данных препаратов оправдано и при снижении чувствительности к гормональной терапии

Поделиться ссылкой: