Энзалутамид

Инструкция по применению Кстанди 40 мг 112 шт. таблетки

Форма выпуска, упаковка и состав препарата 
Капсулы мягкие желатиновые, непрозрачные, продолговатые, от белого до почти белого цвета, с маркировкой "ENZ" черными чернилами на одной стороне; содержимое капсул - маслянистая жидкость светло-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: каприлокапроил макроголглицериды - 905.81 мг, бутилгидроксианизол - 0.095 мг, бутилгидрокситолуол - 0.095 мг; гелевая масса - 444.3 мг (желатин - 260.6 мг, вода очищенная - 191.7 мг, раствор сорбитола и сорбитана - 90.3 мг, глицерол - 90.3 мг, титана диоксид - 3.1 мг); чернила черные - незначительное количество (этанол безводный, этилацетат, пропиленгликоль, краситель железа оксид черный, поливинилацетатфталат, вода очищенная, изопропиловый спирт, макрогол 400, раствор аммиака концентрированный).
28 шт. - блистеры из ПВХ/ПХТФЭ/алюминиевой фольги (1) - футляры картонные (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие
Противоопухолевое лекарственное средство, антиандроген. Рак предстательной железы зависит от наличия андрогенов и реагирует на подавление активности андрогенных рецепторов. Несмотря на низкие или даже неопределяемые уровни андрогенов в плазме крови, активность андрогенных рецепторов на клетках опухоли продолжает способствовать прогрессированию болезни. Стимуляция роста опухолевых клеток с помощью андрогенных рецепторов требует их транслокации в ядро клетки и связывания с ДНК. Энзалутамид является мощным ингибитором андрогенных рецепторов, который блокирует несколько этапов сигнального пути андрогенных рецепторов. Энзалутамид конкурентно ингибирует связывание андрогенов с андрогенными рецепторами, угнетает ядерную транслокацию активированных рецепторов и ингибирует связывание активированных рецепторов андрогенов с ДНК даже в условиях избыточной экспрессии андрогенных рецепторов и в клетках опухоли, резистентных к антиандрогенам. Лечение энзалутамидом подавляет рост клеток опухоли предстательной железы и может индуцировать гибель клеток и регрессию опухоли. В доклинических исследованиях у энзалутамида отсутствовала активность агониста андрогенных рецепторов.

Показания 
Лечение метастатического кастрационно-резистентного рака предстательной железы.

Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 160 мг 1 раз/сут.
Медикаментозная кастрация с использованием аналога ЛГРГ должна быть продолжена во время лечения у пациентов, не прошедших хирургическую кастрацию.
Если у пациента развивается токсичность 3 степени и выше или опасные нежелательные реакции, прием энзалутамида необходимо отменить на 1 неделю или до снижения симптомов до уровня 2 степени и ниже, а затем, если это оправдано, возобновить прием в такой же или уменьшенной дозе (120 или 80 мг).
По возможности, следует избегать одновременного применения сильных ингибиторов CYP2C8. Если пациент должен одновременно принимать сильный ингибитор CYP2C8, дозу энзалутамида необходимо снизить до 80 мг 1 раз/сут. Если применение сильного ингибитора фермента CYP2C8 прекращено, дозу энзалутамида следует повысить до первоначального уровня.

Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: нечасто - лейкопения, нейтропения.
Со стороны иммунной системы: неизвестно - отек языка, отек губ, отек глотки.
Психические расстройства: часто - чувство страха; нечасто - визуальные галлюцинации.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - ухудшение памяти, потеря памяти, нарушение внимания, синдром беспокойных ног; нечасто - когнитивные расстройства, судороги; неизвестно - синдром задней обратимой энцефалопатии.
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - гинекомастия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы, гипертензия; неизвестно - удлинение интервала QT.
Со стороны пищеварительной системы: неизвестно - тошнота, рвота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сухость кожи, кожный зуд; неизвестно - сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - переломы; неизвестно - миалгия, мышечный спазм, мышечная слабость, боль в спине.
Прочие: очень часто - астения/усталость; часто - падения.

Противопоказания к применению
Тяжелое нарушение функции печени; повышенная чувствительность к активному веществу.
Применение препарата противопоказано женщинам и детям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение у женщин противопоказано.
Нет данных, присутствует ли энзалутамид или его метаболиты в сперме. Если пациент имеет сексуальный контакт с беременной женщиной во время и в течение 3 месяцев после лечения энзалутамидом, требуется использование презерватива. Если пациент имеет сексуальный контакт с женщиной детородного возраста, необходимо использовать презерватив наряду с другими эффективными методами контрацепции во время и в течение 3 месяцев после лечения.
Исследования на животных показали репродуктивную токсичность препарата.
Исследования на животных показали, что энзалутамид оказывает воздействие на репродуктивную систему у самцов крыс и собак.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по шкале Чайлд-Пью), т.к. отсутствуют конечные данные о применении препарата у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, т.к. действие энзалутамида в этой группе пациентов не изучено.
Применение у детей
Энзалутамид противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Не было отмечено клинически значимого влияния возраста на фармакокинетику энзалутамида. Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.